Антигистаминные средства: поколение за поколением

Авамис – гормональный назальный спрей, на основе флутиказона фуроата, применяющийся в оториноларингологической практике для лечения ринитов и синуситов, в том числе и полипозных. Препарат английского производства, поэтому не во всех аптеках его можно свободно приобрести. Более того, цена на данное лекарство довольно высокая, поэтому многим пациентам приходится искать более дешевые аналоги Авамиса.

Фармакологическое действие:

Кларитин – антигистаминное средство, селективный блокатор H1-рецепторов. Действующее вещество препарата – лоратадин, трициклическое соединение. После приема 10 мг (одной дозы) или нескольких доз препарата на основании проведения кожных проб на гистамин выяснено, что выраженное антигистаминное действие развивается через 1-3 часа и достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия. Антигистаминный эффект продолжается на протяжении суток. Не отмечалось развития устойчивости даже при приеме препарата в течение 28 дней. При изучении влияния препарата на продолжительность интервала QT при электрокардиографическом исследовании Кларитин использовали в дозе, в 4 раза превышающей среднетерапевтическую дозировку препарата на протяжении 90 дней.

При этом клинически значимого увеличения интервала на ЭКГ не зафиксировано.

Метаболизируется гепатоцитами с помощью фермента CYPЗА4 в дезлоратадин. В меньшей степени в меьаболизме веществап принимает участие изофермент CYP2D6. Элиминируется с желчью и мочой. Период полувыведения лоратадина – от 3 до 20 часов (примерно 8,4 часа).

Период полувыведения метаболита дезлоратадина – от 8 до 92 часов (в среднем – 28 часов).

Препараты для лечения поллиноза

Во время цветения растений аллергикам необходима ежедневная влажная уборка квартиры, использование фильтров для очистителя воздуха, ношение солнцезащитные очки и маски-респираторы. Снять симптомы аллергии можно с помощью лекарственных средств.

Антигистаминные препараты. Лекарства блокируют рецепторы гистамина, благодаря чему организм не реагирует на аллерген (пыльцу). Средства последнего поколения отличаются длительным действием, минимальным риском появления побочных эффектов.

  • Ксизал (Швейцария);
  • Эриус (Бельгия);
  • Лордестин (Россия).

Сосудосуживающие капли. Сужение сосудов приводит к снятию отека в носовой полости. Несмотря на быстрый эффект, препараты можно использовать не более 5 дней. В противном случае происходит привыкание к действующему веществу и снижение эффективности капель.

  • Ксилометазолин (Польша);
  • Галазолин (Польша);
  • Тизин (Франция).

Комбинированные препараты. В их состав обязательно входит антигистамин. Второй компонент обычно ослабляет один или несколько симптомов поллиноза. Лекарства изготавливают в форме таблеток для внутреннего приема или капель для внешнего применения.

  • Виброцил (Швейцария);
  • Фенистил (Швейцария);
  • Аллергодил (Швейцария).

Если у человека выявлена аллергическая реакция на пыльцу одного конкретного растения, можно провести специфическую иммунотерапию. Для этого аллерген вводят постепенно малыми дозами до тех пор, пока организм не привыкнет и не перестанет реагировать на раздражитель.

Что такое гистамин?

Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.

Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие  содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген (т.е. аллерген) соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.

Читайте также:  Сыпь на бедрах у ребенка: причины, виды, диагностика и лечение

Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые отпираются этими самыми ключами.

Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:

H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов.  Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.

H2 – рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов H2 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (Циметидин, Фамотидин и др.).

H3 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса.  Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они «закрывают» рецепторы от гистамина, и он свое повреждающее действие оказать не может.

Но эти  средства «закрывают» только свободные рецепторы. Если рецептор уже находится в союзе с гистамином,  разрушить этот союз  непросто, и антигистаминный эффект препаратов оказывается недостаточным, чтобы полностью убрать имеющуюся симптоматику.  Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.

И еще один важный момент. В попытке нейтрализовать действие гистамина, «старенькие» антигистаминные средства закрывают и другие рецепторы, которые очень похожи на гистаминовые. И что получается? Другие биологически активные вещества (серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.) «не видят» свои рецепторы и  не оказывают своего регулирующего влияния на органы. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.

Кетотифен

Выпускается в таблетированной форме, активное действующее вещество имеет одноименное название с торговой маркой. Применяется у детей, начиная с 3 лет, в качестве лечения бронхиальной астмы, крапивницы, конъюнктивита, дерматита. Важно отметить – максимальная эффективность от использования достигается через 1,5-2 месяца, препарат может вызывать сонливость. Однако этот фактор может остаться незамеченным, в случае особой схемы приема препарата (перед сном).

Пользователи одобряют результативность медикамента, одновременно подчеркивая его низкую стоимость. Его называют одним из целенаправленных инструментов терапии и решения проблем респираторной системы.

Особенности применения

Давая кошке антигистаминные препараты от аллергии, нужно придерживаться следующих рекомендаций:

  1. Не превышать рекомендуемые дозировки без предварительной консультации с ветеринаром.
  2. Давать лекарство желательно в одно и то же время, лучше между приемами пищи.
  3. Смешивать таблетки с водой, чтобы «замаскировать» горечь, характерную для большинства антигистаминных препаратов. Инъекции для уколов обычно применяются при острых и тяжелых формах аллергии.
  4. При сезонных аллергических реакциях (к примеру, в период цветения растений) курс лучше начинать заранее, даже если пока отсутствуют характерные симптомы.
  5. Внимательно наблюдать за реакцией, в случае побочных эффектов (рвоты, диареи) – отказаться от применения средства.
  6. При передозировке – как можно быстрее обратиться в ветеринарную клинику, а при отсутствии такой возможности – напоить питомца большим количеством воды, чтобы спровоцировать рвоту и промыть таким образом желудок, после чего – не кормить 10-12 часов.

Многие ветеринары рекомендуют использовать препараты 1-го поколения для устранения бронхоспазмов, анафилактического шока и других опасных симптомов, 2-го и 3-го поколения – в случае кожных проявлений аллергии.

Отечественные заменители

Существует несколько аналогов назального спрея Авамис российского производства. Отличаются они дозировкой активного вещества и противопоказаниями.

Мометазон

Мометазон – гормональный препарат, который содержит действующее вещество с одноименным названием. Препарат обладает противоотечным, противоаллергическим и противовоспалительным эффектом. Мометазон предназначен для лечения ринитов аллергической этиологии. Также лекарство применяется для симптоматической терапии полипозного синусита или пансинусита. В частности, медпрепарат замедляет процесс разрастания доброкачественных слизистых новообразований.

Важно! Лекарство можно использовать только на протяжении 2 месяцев после первого открытия флакона. По истечении этого времени рекомендуется выбросить старый медикамент и приобрести новый (при необходимости).

Беклометазон

Беклометазон – глюкокортикостероидный назальный спрей, обладающий противоаллергическими и противовоспалительными свойствами. Препарат используется при разных видах ринита.

Возможно применение Беклометазона во время беременности или ГВ. С осторожностью нужно сочетать препарат с другими медикаментозными средствами – местного и системного воздействия – из группы ГКС.

Назонекс

Назальный аэрозоль содержит активное вещество мометазон. Применение лекарственного средства целесообразно:

  • при ринитах (аллергическом, вазомоторном) у взрослых и детей старше 2 лет;
  • при острых бактериальных синуситах (как вспомогательное противоотечное и противоаллергическое средство);

    Инструкция по применению Назонекса

  • при лечении острого небактериального риносинусита у взрослых и детей от 2 лет.

Нельзя использовать Назонекс в том случае, если имеют место невылеченные инфекционные поражения слизистой носа.

Местное лечение экземы

Как правило, лечить экзему начинают именно местно, и особенно в виде самолечения. Практически каждый страдающий каким-либо дерматозом вначале начинает лечить сам себя с того, что чем-либо «мажется». Какие мази, кремы, примочки и антисептики можно использовать при этом заболевании?

Прежде всего, перечислим те примочки, которые человек может самостоятельно приобрести в аптеке, либо ему может назначить врач рецепт, а затем в аптеке, в производственном и рецептурном отделе ему изготовят эти местные средства по рецепту. В отделах готовых лекарственных форм эти примочки не продаются, и поэтому данных о цене здесь не приводится.

Антисептики и примочки

К примочкам и антисептикам, которым смазывают поврежденную кожу на различных стадиях экземы, относятся следующие:

  1. спиртовой раствор бриллиантового зеленого;
  2. однопроцентный раствор танина (сушит и вяжет, на стадии мокнутия);
  3. спиртовый раствор фукорцина, наносящийся на область высыпаний в течение одной-двух недель;
  4. примочки с 0,25% раствором нитрата серебра;
  5. раствор циндола;
  6. слаборозовый раствор перманганата калия для ванночек;
  7. 2% раствор борной кислоты,
  8. 1% водный раствор метиленовой синьки, применяемый также наружно на область высыпаний до 3 раз в день в течение 1-2 недель.

С антисептической целью применяется раствор Хлоргексидина биглюконата, 0,05%, а также раствор Мирамистина, о котором неоднократно писалось в самых разных обзорах, и который может, в том числе применяться и при экземе для профилактики присоединения вторичной инфекции.

Какие же примочки и мази применять при стихании обострения? Здесь весьма часто применяются нафталанская нефть, сера, различные пасты, содержащие деготь, например дегтярно — нафталановая паста. В некоторых случаях большой популярностью пользуются препараты из ветеринарных аптек, например мазь Ям-БК, содержащая серу, окись цинка, скипидар, дегото, креолин, салициловую кислоту. Пожалуй, наибольшим минусом является то, что все эти средства имеют сильный и неприятный запах. Но зато они приводят к значительному улучшению, и позволяет поддерживать стадию стойкой клинической ремиссии.

Препараты по форме введения

Выбор формы выпуска крайне важен. Он напрямую влияет на эффективность препарата. Например, при кожных реакциях не обойтись без наружных средств. Таблетки от аллергии для детей незаменимы при системных проявлениях, таких как насморк, слезотечение, чихание, обширные высыпания.

Медикаментозное лечение аллергии у детей может проводиться такими препаратами:

  • для парентерального введения (инъекционные растворы);
  • для перорального применения (таблетки, капли и сиропы);
  • мази, гели и кремы (антигистаминные препараты при кожной аллергии для детей).

Более подробно о медикаментах в таблице.

Форма выпуска Названия
Инъекции Тавегил, Димедрол, Супрастин
Таблетки Димедрол, Супрастин, Тавегил, Эриус, Лоратадин, Кларитин, Зиртек, Зодак, Цетиризин, Цетрин, Парлазин, Супрастинекс, Ксизал, Левоцетиризин, Дезлоратадин, Телфаст, Фексадин
Капли Фенистил, Зиртек, Цетиризин, Зодак, Парлазин, Супрастинекс, Ксизал
Сироп Зодак, Эриус, Кларисенс, Кларитин
Наружные средства Фенистил, Псило-бальзам

При выборе лекарства для детей стоит обращать внимание на вспомогательные компоненты в составе.

Антигистаминные препараты следует использовать курсами, хаотичное применение крайне нежелательно, так как может привести к возникновению нежелательных реакций.

Действие и побочные реакции

При воздействии на организм диосмектита происходит выведение вредных веществ из организма. Именно поэтому с помощью Смекты часто лечится аллергия. Адсорбент способен оказывать выборочное действие на источник возникновения нарушений работы ЖКТ.

  1. Смекта не влияет на ткани организма, полезную среду кишечника, ферменты и витамины.
  2. Препарат производит связывание патогенного вируса, микробов, токсинов, не переварившихся остатков еды, кишечных газов.
  3. Средство способно повлиять на выведение стафилококков, кишечных палочек и грибка.
  4. После приема препарата нормализуется уровень желудочных и желчных кислот.
  5. Смекта не оказывает влияния на лекарственные препараты, но значительно снижает их всасываемость за счет восприятия их организмом как чужеродных элементов.

Примечательно, но препарат практически не вызывает побочных реакций.

У ребенка может быть запор, тогда Смекта способна усложнить и без того затрудненный процесс дефекации. Поэтому важно отметить, что в этот период принимать препарат запрещено.

В некоторых случаях после приема Смекты возникает аллергия. Симптомы поражения могут образоваться в виде появления сыпи на поверхности кожи и отека тканей. Чем может быть обусловлена такая реакция?