Пенициллин уколы — инструкция по применению

Уколы Пенициллина назначаются пациентам всех возрастов при разных патологиях, вызванных бактериями. При этом медикамент имеет свои противопоказания, в некоторых случаях может вызывать побочные эффекты. Чтобы лечение принесло положительный результат, нужно внимательно изучить особенности использования и меры предосторожности.

Пенициллины: механизм действия, показания, противопоказания

Dr. Sakovich · 2015/09/21 · Обновлено 2017/11/29

Пенициллины обладают узким спектром действия и характеризуются бактерицидным эффектом.

Различают пенициллины:

  • Биосинтетические пенициллины: короткого действия(бензилпенициллина натриевая, калиевая соль) и длительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины);
  • Полусинтетические пенициллины: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин. Полусинтетические пенициллины в отличие от природных не разрушаются в кислом содержимом желудка, можно применять внутрь; некоторые устойчивы к бета-лактамазе; более широкого спектра действия.

Механизм действия пенициллинов

Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением.

Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день.

Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты,
  • бактероиды.

Показания к применению

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике.
Пенициллины: механизм действия, показания, противопоказания

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

Бициллин-1,3,5

Бициллин-1,3,5 – трудно растворимые соли бензилпеницилина, плохо расворяются в воде, используются в виде взвесей, медленно всасываются, вводятся в/м 1 раз в неделю/4 дня/ месяц. Бициллин-3 включает новокаиновую соль, бензилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5 1 новокаиновую соль, 4 части бициллина-1.

Оксациллин

Оксациллин – антистафилококковый, устойчивый к бета-лактамазе, вводится в/м,в/в,внутрь 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Ампициллин

Ампициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, внутрь 4-6 раз в сутки, легко проникает в ткани, через ГЭБ.

Карбенициллин, амоксициллин

Карбенициллин, амоксициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, 4 раза в сутки, не проникает через ГЭБ.

Читайте также:  Гепатопротекторы — продукты полезные для печени

Азлоциллин

Азлоциллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В,3 раза в сутки, хорошо проникают внутрь клеток.

Препараты аналоги пенициллина – свойства и краткие описания

Пенициллин является первым искусственно синтезированным антибиотиком. Его выделил известный британский бактериолог Александр Флеминг в 1928 году. Относится пенициллин к бета-лактамным препаратам. Он способен угнетать синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их разрушению и гибели (бактерицидный эффект).

Долгое время данный антибиотик являлся препаратом выбора при множестве бактериальных инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, коринебактериями, нейсериями, анаэробными возбудителями, актиномицетами и спирохетами. Сейчас пенициллин преимущественно используют при следующих показаниях:

  • сифилис;
  • бактериальный миокардит;
  • лечение инфекционных патологий у беременных;
  • менингиты;
  • остеомиелиты;
  • ангины;
  • актиномикоз.
Препараты аналоги пенициллина – свойства и краткие описания

Бесспорным преимуществом пенициллина является низкий спектр побочных эффектов, что позволяет его использовать практически для всех категорий пациентов. Иногда отмечаются различные аллергические реакции — крапивница, сыпь, анафилактический шок и другие. При длительном приеме описаны случаи присоединения кандидозной инфекции.

Однако активное использование пенициллина в клинической практике привело к развитию резистентности. К примеру, стафилококки начали продуцировать особенный фермент пенициллиназу, который способен расщеплять данный антибиотик. Поэтому появился актуальный вопрос касательно того, чем заменить пенициллин.

  • 1 Амоксициллин
  • 2 Ампициллин
  • 3 Аугментин
  • 4 Цефазолин
  • 5 Цефтриаксон

Инструкция по применению Пенициллина в уколах

Перед введением раствора обязательно проводят подкожную пробу, чтобы проверить совместимость.

Приготовление растворов с помощью порошка

Разводить Пенициллин, чтобы получить раствор для инъекций, необходимо физраствором, инъекционной водой, Новокаином. Растворитель должен иметь температуру +18…+20°С.

Использование ампул для уколов

Пенициллин в ампулах разводят так же, как и в бутылочках.

Схема лечения и режим дозирования

Вводить препарат можно в мышцу, вену, под кожу или в спинномозговой канал. Доза рассчитывается таким образом, чтобы в 1 мл крови постоянно было 0,1-0,3 ЕД лекарства. По этой причине перерыв между уколами не должен быть больше 4 и меньше 3 часов.

При лечении воспаления легких, сифилиса, менингита и других заболеваний схема должна назначаться лечащим врачом.

Курс терапии может составлять от 10 до 14 дней. Рекомендовано после исчезновения симптомов применять медикамент еще 2 суток.

Нежелательные эффекты и передозировка

Если была сильно превышена дозировка, могут проявиться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта в виде рвотных позывов, расстройства стула.

В некоторых случаях возникают такие отрицательные последствия:

  • тошнота и рвота;
  • жидкий стул;
  • судороги;
  • чувствительность к внешним раздражителям;
  • головная боль и потеря сознания;
  • грибковые поражения рта и влагалища.

Если на протяжении длительного времени ставить уколы, Пенициллин может вызывать аллергические реакции, которые проявляются в виде высыпаний, отечности, увеличения температуры тела.

Побочные эффекты препарата Бензилпенициллин

При введении препарата возможны аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, лихорадка, озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, отек Квинке, интерстициальный нефрит, нарушение насосной функции миокарда. В отдельных случаях возможно развитие анафилактического шока. Эндолюмбальное введение может сопровождаться нейротоксическим действием (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги). У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

Сколько и как давать

Расчет и доза разведения раствора для инъекции, четко отражены инструкцией, что прилагается к препарату.

Раствор разрешено вводить несколькими способами:

  • внутримышечно;
  • внутривенно;
  • в подкожный слой;
  • в спинномозговой канал.
Читайте также:  Кения – прививки нужные для поездки

Норма препарата рассчитывается исходя из весовых характеристик пациента: необходимо поддерживать терапевтическую дозу на уровне от 0,1 до 0,3 единиц на каждый миллилитр крови. Уколы требуется ставить примерно, через каждый 4 часа.

Конкретный режим дозирования может определяться доктором, с учетом тяжести протекающей инфекции и индивидуальных особенностей пациента.

Чем заменить пенициллин, когда он не подходит для терапии заболевшего человека? Решать этот вопрос должен доктор, существуют разнообразные аналоги пенициллина в ампулах.

  1. V-Пенициллин, производства Словакия: обладает устойчивостью к кислой среде, проявляет активность к разным штаммам. Но, способен вызывать резистентность, когда применяется на протяжении длительного периода. Кроме того, сохраняет побочное влияние даже после прекращения лечения.
  2. Амоксикар, производитель РФ: практически не провоцирует нарушение микрофлоры кишечника, используется у детей, беременных женщин. Однако не сразу дает выраженный терапевтический эффект, может вызывать возникновение аллергической сыпи.
  3. Бензилпенициллин, производство Украина: имеет низкую токсичность и доступную стоимость. Однако провоцирует резистентность бактериальных микроорганизмов, если применяется долго, может нарушать микрофлору органов ЖКТ.

Эффективность пенициллина при ангине

Пенициллин относится к бактерицидным антибиотикам. При попадании в очаг инфекции он препятствует синтезу и восстановлению клеточных стенок бактерий, что приводит к быстрой их гибели. За счет этого, кстати, пенициллин действует очень быстро, а признаки улучшения состояния после его приема больные отмечают уже в течение первых суток после первого укола.

Изначально пенициллин эффективно уничтожал обоих возбудителей ангины — и стрептококка, и стафилококка, и потому сразу после введения его в арсенал медиков с его помощью эффективно лечили ангину во всех ситуациях.

На сегодняшний день в большинстве случаев болезни стафилококк оказывается устойчивым к пенициллину, поскольку за несколько десятилетий применения этого антибиотика успел выработать к нему резистентность.

В то же время, стафилококковая ангина встречается в среднем в 10% случаев, ещё в 10% болезнь вызывается смешанной стафилококковой и стрептококковой инфекцией. Это значит, что пенициллин при ангине может оказаться неэффективным примерно в одном случае из пяти. В остальных ситуациях этот антибиотик при ангине для детей и взрослых действует достаточно эффективно.

Эффективность пенициллина при ангине

Возбудители бактериальной ангины — стрептококк и стафиллококк

На заметку

Кроме того, и сегодня иногда встречаются штаммы стафилококков, чувствительных к пенициллину. Тем не менее, случается это с каждым годом все реже. Если врач знает, что ангина вызвана стафилококковой или смешанной стафилококково-стрептококковой инфекцией, для назначения пенициллина ему нужно получить данные о чувствительности возбудителя болезни к антибиотикам. Только после такого обследования он сможет сказать, поможет ли пенициллин при ангине.

Пенициллин также эффективен в случае атипичной гонококковой ангины. Отчасти именно поэтому сам диагноз ставится реже, чем болезнь случается на самом деле: вызываемая гонококком ангина очень похожа на стрептококковую и даже при ошибке врача в диагностике успешно излечивается при использовании этого средства.

В некоторых странах сегодня отмечается рост числа случаев, в которых применение пенициллина оказывается безуспешным даже против стрептококковой инфекции. Например, в некоторых городах Германии в 28% случаев применение пенициллина не дает результата, а отдельные авторы указывают даже 35-38%, то есть в каждом третьем случае после нескольких дней безрезультатного применения пенициллин приходится заменять другими антибиотиками.

Читайте также:  Анализ крови у ребенка при бактериальной инфекции

Гонококк — возбудитель гонореи, при попадании в горло может вызывать гонококковую ангину

Чаще это бывает связано не с выработкой устойчивости у самого стрептококка (хотя и такое отмечается все чаще), а с тем, что вместе со стрептококком в глубоких тканях миндалин присутствуют другие бактерии, которые не вызывают воспаление, но продуцируют ферменты, расщепляющие пенициллин. Таким образом эти бактерии (обычно это непатогенные стафилококки или гемофильная палочка) защищают возбудителя ангины от антибиотика.

Интересно, что чем чаще происходят воспаления миндалин (даже не связанные с ангиной), тем больше в них присутствует бактерий-копатогенов и тем больше вероятность, что конкретно при ангине пенициллин не сработает.

Эффективность пенициллина при ангине

Как определить, устойчив возбудитель инфекции к пенициллину, или нет?

Для выявления устойчивости у больного берут мазок слизи с миндалин и проводят бактериологическое исследование. По результатам анализа становится известно, какая бактерия вызвала ангину, к каким антибиотикам она чувствительна, а к каким — устойчива. Такое обследование занимает несколько дней, и при тяжелом течении болезни, когда времени может не быть, врач обычно назначает антибиотики, которые с большой вероятностью подействуют даже на устойчивых бактерий — смесь амоксициллина с клавулановой кислотой, антибиотики семейства макролидов, и другие. Это позволяет быстро начать лечение и в большинстве случаев обеспечивает выздоровление.

Полезно также почитать: Особенности самых популярных антибиотиков, принимаемых при ангине

Мазок с миндалин поможет точно определить возбудителя ангины, однако за время его анализа в большинстве случаев болезнь уже можно успеть вылечить

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии — при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций — при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций — 2 года.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 суток. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.

Нежелательные последствия

Пенициллин и все основанные на нем медикаменты могут стать причиной неприятных, негативных ответов организма. Наиболее выражены они у лиц, которым свойственна повышенная чувствительность к антибиотикам и лекарствам в целом. Как правило, в таком случае курс лечения сопровождается головной и суставной болью, жаром и кожными высыпаниями. Возможна крапивница, эозинофилия. Есть риск ангионевротического отека и иных аллергических ответов организма. В клинической практике наблюдалась немедленная аллергическая реакция в виде анафилактического шока, ставшая причиной летального исхода.

При выраженном проявлении аллергии больному показаны адреналин, гормональные противовоспалительные и антигистаминные составы, а также кальциевый хлорид. Можно применять димедрол. В некоторых случаях используют фермент пенициллиназу. При тяжелом ответе организма на терапевтический курс следует ввести «Преднизолон». Оценивая реакцию внутренних систем и органов, можно назначить иные глюкокортикостероиды.

Нежелательные последствия

При подозрении на анафилактический шок следует срочно оказать пациенту первую помощь. Показано введение адреналина, кальциевого хлорида. Следует использовать препараты с димедролом, средства для активации и стабилизации сердечной функции. Необходима вентиляция легких, согревание и другие меры поддержки. Едва асфиксия преодолена, следует вколоть 1 миллион единиц пенициллиназы.